新院士速写 | 中科院上海有机所马大为：“他的成就是要改写教科书的”

　　“马大为发展的这个反应，已经在工业上产生了上吨级的应用，具有广谱性，是要改写化学教科书的。”在2018未来科学大奖新闻发布会上，未来科学大奖科学委员会委员、美国Scripps研究所教授余金权这样评价。

　　中科院上海有机化学研究所研究员马大为多年来一直奋战在有机合成化学和药物化学研究的第一线。1998年，马大为在合成其他分子过程中，偶然发现了一类氨基酸分子，可以提高乌尔曼反应的效率。这种由德国化学家乌尔曼在1901年发现并命名的反应，能将简单的卤代芳烃和其它亲核试剂偶联在一起，构成一个更加复杂的分子。这是化学和制药工业研发过程中经常使用的形成碳碳和碳杂键的重要方法。

　　马大为很是兴奋，随后发展了一系列基于这个催化体系的反应。为了寻找更为高效的体系，突破反应的局限，他继续深入研究十余年，终于发现了催化效率更高的草酰二胺分子，这个新催化体系实现了极具挑战性的惰性芳基氯代物的偶联，可以催化更广谱的反应，更有可能用来制备生物活性分子和材料分子，以及新药研发。

　　马大为发展的促进乌尔曼反应的改良配体，已广泛应用于新药研发和新材料创制——荷兰皇家帝斯曼集团的抗高血压药物培朵普利中间体的吨级生产就用了他的反应；英国一家医药公司生产的用于干眼病治疗药物也已上市，其关键的制备过程也用了他的反应。至今已有600多项美国专利利用他改进的乌尔曼反应设计了合成路线。“我们很高兴看到，人们可以用我们的化学方法提高合成效率，使他们的产品生产工艺更加简洁、更加经济。”马大为说。

图说：马大为参加2019未来论坛 论坛主办方供图

　　去年9月，马大为与另两名科学家共同获得2018未来科学大奖“物质科学奖”。他把大部分奖金用于在河南老家的中学设立了“未来奖学金”，以激励青少年热爱科学，用科学改变世界。在前不久举行的2019未来论坛上，马大为告诉在场青少年，“在进行创造的时候，你的好奇心、你的坚持、你的欣赏能力等都是非常重要的。现在中国的很多领域在国际上处于领先地位，从这一点上来讲，你们将来会面临更大的挑战。所以，从现在开始你们就要有创造的志向。”

　　马大为在生活中喜欢玩桥牌，他觉得这让他更擅长构筑药物核心所在的复杂分子。如今，他还在着手合成更多的活性分子，为新药制造和新药发现做着自己的努力。他说，很多人都觉得科研工作是很枯燥的，但真正做科研的人很享受这样一个过程。它可以让你得到很多意想不到的结果，你也可能用你的研究成果去改变世界。在这个过程中可能碰到很多失败，失败实际上本身就是给你一个新的启示，一个新的起点，你可以找到更好的方向去努力，真正搞科研的人，应该将科研融入到自己的生活中去。

　　新民晚报记者 郜阳

　　 【院士简介】

　　马大为，1984年毕业于山东大学化学系；1989年于中国科学院上海有机化学研究所获博士学位；1990-1994年在美国匹兹堡大学化学系和Mayo Clinic神经化学和神经生物学研究部进行博士后研究；现任中国科学院上海有机化学研究所研究员、课题组长。

　　马大为研究方向为具有重要生理活性的复杂天然产物的全合成及结构-活性关系研究；针对特殊靶点如G-蛋白偶连受体，蛋白激酶，蛋白水解酶和细胞凋亡过程的小分子调节剂的发现；有机合成方法学的发展和其在合成生物活性分子中的应用。

　　曾获上海市十大杰出青年、上海市科学进步一等奖、国家自然科学二等奖、上海市自然科学牡丹奖、上海市科技精英、美国化学会Arthur C. Cope 学者奖、2018未来科学大奖物质科学奖等。